作为过氧化物酶体增殖物激活受体α和γ双激动剂的新型约束元取代苯丙酸的设计、合成和生物学评价。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

徐玉刚，金娜杰，具宝文，李高，文硕，申德华，郑继伟，白思明，张德杰，李峰，姜海杰，Le TV，蔡茵，申春，金MK，林智，柳杰，朴海杰

作为过氧化物酶体增殖物激活受体α和γ双激动剂的新型约束元取代苯丙酸的设计、合成和生物学评价。

中华医学化学杂志，2008年10月23日;51(20):6318-33。doi: 10.1021 / jm8003416。Epub 2008年10月1日

PubMed ID

18826205 (PubMed视图

］

摘要

为了开发具有更好治疗效果的双ppar /gamma激活剂，设计合成了一系列由刚性肟醚或异恶唑啉环连接的两个芳基组成的二芳基α -乙氧基丙酸化合物，并对其生物活性进行了检测。在体外实验中，大多数具有肟醚连接剂的化合物比主要的PPARalpha/gamma双激动剂tesaglitazar更有效地激活了PPARgamma。化合物18是一种具有肟醚连接物的衍生物，在体外实验中发现，与PPARalpha (EC 50 = 7.22 microM)相比，化合物18选择性地激活PPARgamma (EC 50 = 0.028 microM)，并且口服治疗11天后，db/ db小鼠的血糖比muraglitazar更低。

引用本文的药物库数据

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
非诺贝特	过氧化物酶体增殖物激活受体	EC 50 (nM)	20000	N/A	N/A	细节
二甲苯氧庚酸	过氧化物酶体增殖物激活受体	EC 50 (nM)	193300	N/A	N/A	细节
罗格列酮	过氧化物酶体增殖物激活受体	EC 50 (nM)	3460	N/A	N/A	细节
罗格列酮	过氧化物酶体增殖物激活受体	EC 50 (nM)	33	N/A	N/A	细节
Tesaglitazar	过氧化物酶体增殖物激活受体	EC 50 (nM)	3124	N/A	N/A	细节
Tesaglitazar	过氧化物酶体增殖物激活受体	EC 50 (nM)	704	N/A	N/A	细节