选择性,强有力的PPARgamma受体激动剂和环戊烯酮的核心结构。

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奥特罗议员,佩雷斯Santin E, F Rodriguez-Barrios, Vaz B, de Lera基于“增大化现实”技术

选择性,强有力的PPARgamma受体激动剂和环戊烯酮的核心结构。

Bioorg地中海化学。2009年4月1;19 (7):1883 - 6。doi: 10.1016 / j.bmcl.2009.02.072。Epub 2009年2月23日。

PubMed ID

19275963 (在PubMed

]

文摘

一系列类似的PPARgamma配体15-deoxy-Delta (12、14) -PGJ(2)合成的功能化5-alkyl-4-hydroxycyclopentenone前体furylcarbinol的核心结构通过Piancatelli重排。瞬态transactivation化验表明,类似18和20 PPARgamma选择性摩尔受体激动剂。这个亚型选择性是迷失在衍生品(23、24)炔基(oct-1-yn)链在C3的位置,尽管环戊烯酮衍生物与cis相对PPARalpha配置(23)更大的亲和力。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Cardarine	过氧物酶体proliferator-activated受体α	EC 50 (nM)	> 10000	N /一个	N /一个	细节
Cardarine	过氧物酶体proliferator-activated受体δ	EC 50 (nM)	8	N /一个	N /一个	细节
罗格列酮	过氧物酶体proliferator-activated受体α	EC 50 (nM)	> 10000	N /一个	N /一个	细节
罗格列酮	过氧物酶体proliferator-activated受体δ	EC 50 (nM)	> 10000	N /一个	N /一个	细节
罗格列酮	过氧物酶体proliferator-activated受体γ	EC 50 (nM)	15	N /一个	N /一个	细节