激活过氧物酶体proliferator-activated受体γ(PPARgamma) nitroalkene脂肪酸:硝化位置和程度的不饱和现象的重要性。

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Gorczynski MJ, Smitherman PK,秋山TE、木材HB,伯杰JP,国王某人,明日CS

激活过氧物酶体proliferator-activated受体γ(PPARgamma) nitroalkene脂肪酸:硝化位置和程度的不饱和现象的重要性。

J地中海化学。2009年8月13日,52 (15):4631 - 9。doi: 10.1021 / jm900326c。

PubMed ID

19719236 (在PubMed

]

文摘

Nitroalkene脂肪酸是有效的内源性配体活化剂PPARgamma-dependent转录。先前的研究的天然regioisomers nitrolinoleic酸透露,同分异构体并不等效PPARgamma激活。获得进一步洞察结构活性关系nitroalkenes PPARgamma,我们检查了额外的天然nitroalkenes来源于油酸,9-nitrooleic酸(E-9-NO2-18:1[1])和10-nitrooleic酸(E-10-NO2-18:1[2]),和几个变量合成硝化enoic脂肪酸碳链长度、双键、硝化网站。submicromolar浓度,E-12-NO2衍生品是更有效的比同分异构体氮化碳5,6,9、10、13、链长(16和18)或双键数目(1和2)PPARgamma激活的后果很小。有趣的是,在更高浓度(> 2 microM)硝化enoic脂肪酸(E-9-NO2-18:1 [1], E-9-NO2-16:1 [3], E-10-NO2-18:1[2],和E-12-NO2-18:1[7])显著偏离PPARgamma激活观察硝化的饱和模式1,4-dienoic脂肪酸(E-9-NO2-18:2, E-10-NO2-18:2、E-12-NO2-18:2 E-13-NO2-18:2)。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
罗格列酮	过氧物酶体proliferator-activated受体α	集成电路50 (nM)	> 15000	N /一个	N /一个	细节
罗格列酮	过氧物酶体proliferator-activated受体γ	集成电路50 (nM)	250年	N /一个	N /一个	细节