苯并恶嗪酮作为PPARgamma激动剂。2.酰胺取代基和体内的SAR导致2型糖尿病模型。

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Rybczynski PJ, Zeck RE, Dudash J Jr, Combs DW, Burris TP, Yang M, Osborne MC, Chen X, Demarest KT

苯并恶嗪酮作为PPARgamma激动剂。2.酰胺取代基和体内的SAR导致2型糖尿病模型。

中华医学化学杂志2004年1月1日;47(1):196-209。

PubMed ID

14695833 (PubMed视图

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摘要

合成了一系列苯并恶嗪酮类化合物，并对其活性进行了测试。开发了合成方法来提供外消旋或手性化合物。体外功能的效力可以通过诱导aP2基因，PPARgamma的一个目标来测量。这些研究表明，在苯并恶嗪酮的氮上具有大脂肪链的化合物是最有效的。该链的取代是可容忍的，在许多情况下增强了化合物的体外效力。选择化合物进一步测试代谢稳定性，大鼠口服生物利用度，以及给药11天后db/db小鼠的疗效。13和57的体内分析表明，该系列具有治疗2型糖尿病的潜力。

引用本文的药物库数据

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
罗格列酮	过氧化物酶体增殖物激活受体	EC 50 (nM)	120	N/A	N/A	细节