小说indole-based过氧物酶体proliferator-activated受体受体激动剂:设计、特别行政区,结构生物学和生物活动。

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彭黄Mahindroo N, CF,决断力,王CC,廖CC,留置权TW, Chittimalla SK,黄WJ,柴CH,普拉卡什E,陈CP,许助教,彭CH,陆,李韩,Chang YW,陈WC,周YC,陈CT Goparaju厘米,陈y, Lan SJ,于MC,陈X,曹国伟y,吴SY,谢长廷惠普

小说indole-based过氧物酶体proliferator-activated受体受体激动剂:设计、特别行政区,结构生物学和生物活动。

J医学杂志。2005年12月29日,48 (26):8194 - 208。

PubMed ID

16366601 (在PubMed

]

文摘

新型吲哚衍生物的合成及构效关系研究,过氧物酶体proliferator-activated受体(PPAR)受体激动剂是报道。研究了吲哚、药物如脚手架作为核心骨架的酸性头PPAR激动剂的一部分。结构特点(酸性,替换在吲哚,链接器)进行了优化,通过保持benzisoxazole尾部分,基于绑定和功能活动PPARgamma蛋白质。尾部变化情况下,通过引入各种heteroaromatic环系统,然后研究。体外评价导致了一系列新颖的吲哚化合物的识别与benzisoxazole尾巴的PPAR受体激动剂与铅化合物14 (BPR1H036)展示一个优秀的药动学特征在BALB / c小鼠和一个有效的血糖降低活动KKA (y)老鼠。14结构生物学研究表明,吲哚环与PPARgamma造成强烈的疏水相互作用可以绑定到蛋白质的重要一部分。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
2 - {5 - [3 - (7-PROPYL-3-TRIFLUOROMETHYLBENZO [D] ISOXAZOL-6-YLOXY)丙氧基]INDOL-1-YL}乙酸	过氧物酶体proliferator-activated受体γ	集成电路50 (nM)	152年	N /一个	N /一个	细节
2 - {5 - [3 - (7-PROPYL-3-TRIFLUOROMETHYLBENZO [D] ISOXAZOL-6-YLOXY)丙氧基]INDOL-1-YL}乙酸	过氧物酶体proliferator-activated受体γ	EC 50 (nM)	230年	N /一个	N /一个	细节
罗格列酮	过氧物酶体proliferator-activated受体γ	EC 50 (nM)	220年	N /一个	N /一个	细节
罗格列酮	过氧物酶体proliferator-activated受体γ	集成电路50 (nM)	92年	N /一个	N /一个	细节