新型n -磺酰-2-吲哚羧酰胺的设计与合成,作为有效的ppar - γ结合剂,具有治疗骨质疏松的潜在应用价值。
文章的细节
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引用
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Hopkins CR, O'neil SV, Laufersweiler MC, Wang Y, Pokross M, Mekel M, Evdokimov A, Walter R, Kontoyianni M, Petrey ME, Sabatakos G, Roesgen JT, Richardson E, Demuth TP Jr
新型n -磺酰-2-吲哚羧酰胺的设计与合成,作为有效的ppar - γ结合剂,具有治疗骨质疏松的潜在应用价值。
生物组织医学化学杂志2006年11月1日;16(21):5659-63。Epub 2006年8月21日。
- PubMed ID
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16919947 (PubMed视图]
- 摘要
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报道了一系列与过氧化物酶体增殖物激活受体(ppar - γ)结合的新型n -磺酰-2-吲哚羧胺的合成及其构效关系。该系列的化学优化导致鉴定4q (IC(50)=50 nM)作为ppar - γ的有效结合剂。同时也报道了初步的基于细胞的数据,表明这些化合物用于治疗骨质疏松症。
引用本文的药物库数据
- 多肽
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的名字 UniProt ID 过氧化物酶体增殖物激活受体 P37231 细节 - 绑定属性
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药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C) 罗格列酮 过氧化物酶体增殖物激活受体 IC 50 (nM) 90 N/A N/A 细节