新型n -磺酰-2-吲哚羧酰胺的设计与合成,作为有效的ppar - γ结合剂,具有治疗骨质疏松的潜在应用价值。

文章的细节

引用

Hopkins CR, O'neil SV, Laufersweiler MC, Wang Y, Pokross M, Mekel M, Evdokimov A, Walter R, Kontoyianni M, Petrey ME, Sabatakos G, Roesgen JT, Richardson E, Demuth TP Jr

新型n -磺酰-2-吲哚羧酰胺的设计与合成,作为有效的ppar - γ结合剂,具有治疗骨质疏松的潜在应用价值。

生物组织医学化学杂志2006年11月1日;16(21):5659-63。Epub 2006年8月21日。

PubMed ID
16919947 (PubMed视图
摘要

报道了一系列与过氧化物酶体增殖物激活受体(ppar - γ)结合的新型n -磺酰-2-吲哚羧胺的合成及其构效关系。该系列的化学优化导致鉴定4q (IC(50)=50 nM)作为ppar - γ的有效结合剂。同时也报道了初步的基于细胞的数据,表明这些化合物用于治疗骨质疏松症。

引用本文的药物库数据

多肽
的名字 UniProt ID
过氧化物酶体增殖物激活受体 P37231 细节
绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
罗格列酮 过氧化物酶体增殖物激活受体 IC 50 (nM) 90 N/A N/A 细节