设计和合成的双过氧物酶体proliferator-activated受体γ和δ受体激动剂作为小说euglycemic代理商减少体重增加配置文件。

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徐Y, Etgen GJ, Broderick CL,加拿大E,冈萨雷斯,拉马尔J, Montrose-Rafizadeh C,奥尔德姆巴,奥斯本JJ,谢C,施问,Winneroski噢,纽约J, Yumibe N,辛克R, Mantlo N

设计和合成的双过氧物酶体proliferator-activated受体γ和δ受体激动剂作为小说euglycemic代理商减少体重增加配置文件。

J地中海化学。2006年9月21日,49 (19):5649 - 52。

PubMed ID
16970391 (在PubMed
]
文摘

双重的设计和合成过氧物酶体proliferator-activated受体(PPAR)γ/δ受体激动剂(R) 3 - {4 - [3 - (4-chloro-2-phenoxy-phenoxy)丁氧基]2-ethyl-phenyl}丙酸(20)治疗2型糖尿病和血脂异常相关。化合物具有强大的双重hPPARγδ受体激动剂/配置文件(IC (50) = 19 nM / 4海里;EC (50) = 102 / 6 nM hPPARgamma hPPARdelta,分别)。在临床前模型、复合改善胰岛素敏感性和逆转糖尿病高血糖以更少的体重的增加在给定水平的血糖控制相对于罗格列酮。

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绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
罗格列酮 过氧物酶体proliferator-activated受体γ EC 50 (nM) 308年 N /一个 N /一个 细节
罗格列酮 过氧物酶体proliferator-activated受体γ 集成电路50 (nM) 67年 N /一个 N /一个 细节