过氧化物酶体增殖物激活受体激动剂构效关系的结构基础。

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Mahindroo N,彭玉华,林超,谭英,Prakash E,连文华,吕一,李海军,徐俊涛,陈欣,廖成昌,吕国平,晁玉生,吴淑云,谢惠鹏

过氧化物酶体增殖物激活受体激动剂构效关系的结构基础。

中华医学化学杂志2006 10月19日;49(21):6421-4。

PubMed ID
17034149 (PubMed视图
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摘要

2型糖尿病已迅速达到流行病的比例,成为全球公共卫生的主要威胁。PPAR激动剂已成为口服降糖药的主要类型。我们报道了一种新型吲哚基PPAR激动剂的结构生物学分析,以解释其构效关系,并对相同支架取向变化导致选择性变化的原因进行了关键分析。这一结果将有助于设计新型PPAR激动剂。

引用本文的药物库数据

绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
2 - {5 - [3 - (6-BENZOYL-1-PROPYLNAPHTHALEN-2-YLOXY)丙氧基]INDOL-1-YL}乙酸 过氧化物酶体增殖物激活受体 EC 50 (nM) 70 N/A N/A 细节
罗格列酮 过氧化物酶体增殖物激活受体 EC 50 (nM) 220 N/A N/A 细节