吲哚-脲基硫异丁酸的设计与合成:一类新型ppar激动剂。

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Matthews JM, Chen X, Cryan E, Hlasta DJ, Rybczynski PJ, Strauss K, Tang Y, Xu JZ, Yang M, Zhou L, Demarest KT

吲哚-脲基硫异丁酸的设计与合成:一类新型ppar激动剂。

生物组织医学化学杂志2007年12月15日;17(24):6773-8。Epub 2007 10月17日。

PubMed ID

18029176 (PubMed视图

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摘要

一系列的氨基茚衍生物被合成并被证明是有效的ppar激动剂。这些化合物经12步得到，并进行了PPARalpha激活和PPARalpha介导的HD基因诱导实验。SAR是由核心结构的变化发展而来的，如图所示。口服生物利用度在Sprague-Dawley大鼠中得到证实，而在db/db小鼠中证明了降低血浆甘油三酯和血糖的功效。

引用本文的药物库数据

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药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
罗格列酮	过氧化物酶体增殖物激活受体	EC 50 (nM)	120	N/A	N/A	细节
罗格列酮	过氧化物酶体增殖物激活受体	EC 50 (nM)	190	N/A	N/A	细节