新2-aryloxy-3-phenyl-propanoic酸过氧物酶体proliferator-activated受体α、γ双重受体激动剂和改进的能力和减少负面影响骨骼肌功能。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

Fracchiolla G, Laghezza, L,脚下Tortorella P,马扎F, Montanari R, Pochetti G, Lavecchia,诺维利诺E, Pierno年代,孔蒂Camerino D, Loiodice F

新2-aryloxy-3-phenyl-propanoic酸过氧物酶体proliferator-activated受体α、γ双重受体激动剂和改进的能力和减少负面影响骨骼肌功能。

J地中海化学。2009年10月22日,52 (20):6382 - 93。doi: 10.1021 / jm900941b。

PubMed ID

19775169 (在PubMed

]

文摘

一系列新2-aryloxy-3-phenyl-propanoic酸的制备,造成引入链接器的二苯系统之前报道PPARalpha /γ双重受体激动剂1,允许新配体的识别效能的改进PPARgamma PPARalpha和不变的活动。最有趣的立体异构体2和4,x射线在PPARalpha PPARgamma和对接实验研究提供了分子的解释他们的不同行为的全部和部分受体激动剂PPARalpha PPARgamma,分别。由于降血脂药药物副作用引起的骨骼肌功能,我们也调查了阻塞活动2和4骨骼肌细胞膜氯通道电导,发现这些配体药理一类目前用于治疗相比更有利。

DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
(2)2 - (biphenyl-4-yloxy) 3-phenylpropanoic酸	过氧物酶体proliferator-activated受体γ	EC 50 (nM)	560年	N /一个	N /一个	细节
罗格列酮	过氧物酶体proliferator-activated受体γ	EC 50 (nM)	39	N /一个	N /一个	细节