7-Hydroxy-benzopyran-4-one衍生品:一种新型药效基因的过氧物酶体proliferator-activated受体α和γ(PPARalpha和γ)双重受体激动剂。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

晨祷,Gavande N,金女士,杨NX,萨拉姆NK,小汉拉罕,Roubin RH,希布斯

7-Hydroxy-benzopyran-4-one衍生品:一种新型药效基因的过氧物酶体proliferator-activated受体α和γ(PPARalpha和γ)双重受体激动剂。

J地中海化学。2009年11月12日,52 (21):6835 - 50。doi: 10.1021 / jm900964r。

PubMed ID

19807106 (在PubMed

]

文摘

设计、合成和体外bioevaluation一类新的潜在的双重PPARalpha和γ受体激动剂发现通过structure-driven设计范式。7-hydroxy-benzopyran-4-one的一部分(包括黄酮、黄烷酮类和异黄酮)是这些小说的主要药效基因分子,表现出相似的一类和thiazolidinediones的核心结构。从“natraceuticals”确定了新线索PPAR配体和合成类似物。总共77个分子,包括类化合物、黄酮、黄烷酮类,异黄酮,吡唑衍生物,是双重受体激动剂的筛选及构效关系的研究。化合物68、70、72年和76年被确认为小说和强有力的双重PPARalpha和γ受体激动剂。这些新颖的分子可能有潜力成为未来领导PPAR-related障碍,包括2型糖尿病和代谢综合征。

DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
非诺贝特	过氧物酶体proliferator-activated受体α	EC 50 (nM)	33500年	N /一个	N /一个	细节
罗格列酮	过氧物酶体proliferator-activated受体γ	EC 50 (nM)	43710年	N /一个	N /一个	细节