合成、表征和生物评价ureidofibrate-like衍生品具有过氧物酶体proliferator-activated受体的活动。

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Porcelli L, Gilardi F, Laghezza, L,脚下Mitro N, Azzariti,阿尔提耶里F, Cervoni L, Fracchiolla G, Giudici M, Guerrini U, Lavecchia, Montanari R, Di Giovanni C,天堂,Pochetti G,西蒙通用,Tortorella P M,伽马安基丁酸Loiodice F

合成、表征和生物评价ureidofibrate-like衍生品具有过氧物酶体proliferator-activated受体的活动。

J地中海化学。2012年1月12日,(1):55 37-54。doi: 10.1021 / jm201306q。Epub 2011 12月2。

PubMed ID

22081932 (在PubMed

]

文摘

制备了一系列ureidofibrate-like衍生品和化验PPAR功能活动。量热方法被用来描述PPARgamma-ligand交互,和对接实验和x射线研究进行解释观察到的效力和有效性。r1和s - 1选择评估几个方面的生物活性。脂肪形成的分析,这两种对映体PPARgamma目标基因的表达增加,促进了3 t3-l1成纤维细胞脂肪细胞的分化。管理这些化合物在体内胰岛素抵抗C57Bl / 6 j小鼠喂食高脂肪的饮食减少内脏脂肪含量和体重。检查不同的代谢参数表明,r 1和s - 1是胰岛素增敏剂。值得注意的是,他们还加强肝PPARalpha目标基因的表达,表明他们的体内效应源于一个激活PPARalpha和γ。最后,r1的能力和s - 1在结肠癌细胞株抑制细胞增殖也被评估。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
{4 - [3 - (4-acetyl-3-hydroxy-2-propylphenoxy)丙氧基)苯氧基)乙酸	过氧物酶体proliferator-activated受体δ	EC 50 (nM)	21	N /一个	N /一个	细节
罗格列酮	过氧物酶体proliferator-activated受体γ	EC 50 (nM)	20.	N /一个	N /一个	细节
罗格列酮	过氧物酶体proliferator-activated受体γ	Ki (nM)	74年	N /一个	N /一个	细节
罗格列酮	过氧物酶体proliferator-activated受体γ	Kd (nM)	120年	N /一个	N /一个	细节