(-)-尾孢酰胺衍生物在萘C3位置的取代基显著影响其作为PPARgamma部分激动剂的最大药效。

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古川A，有田T，福崎T，佐藤S，森M，本田T，松井Y，若林K，林林S，荒木K，大隅J

(-)-尾孢酰胺衍生物在萘C3位置的取代基显著影响其作为PPARgamma部分激动剂的最大药效。

生物组织医学化学杂志2012年2月1日;22(3):1348-51。doi: 10.1016 / j.bmcl.2011.12.066。Epub 2011 12月16日。

PubMed ID

22225641 (PubMed视图

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摘要

过氧化物酶体增殖物激活受体(pparγ)是治疗2型糖尿病的潜在药物靶点。选择性PPARgamma调制器(SPPARMs)可以部分激活PPARgamma的转录活性，被认为可以改善血糖水平，减弱PPARgamma相关的不良反应。然而，期望的药理学特征和配体特异性PPARgamma转录特征之间的关系尚不清楚。此外，关于如何控制配体特异性PPARgamma转录谱的知识也很少。在此，我们合成了化合物1在萘C3位上含有取代基的新型衍生物。新衍生物作为PPARgamma部分激动剂表现出不同程度的最大药效。

引用本文的药物库数据

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
罗格列酮	过氧化物酶体增殖物激活受体	EC 50 (nM)	11	N/A	N/A	细节