新2 -(芳氧基)3-phenylpropanoic酸过氧物酶体proliferator-activated受体α、γ双重受体激动剂能上调线粒体肉碱航天飞机系统基因表达。

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Laghezza, Pochetti G, Lavecchia Fracchiolla G, Faliti年代,L,脚下Di Giovanni C, Iacobazzi V, V Infantino公司,Montanari R,卡佩里D, Tortorella P, Loiodice F

新2 -(芳氧基)3-phenylpropanoic酸过氧物酶体proliferator-activated受体α、γ双重受体激动剂能上调线粒体肉碱航天飞机系统基因表达。

J医学杂志。2013年1月10;56 (1):60 - 72。doi: 10.1021 / jm301018z。Epub 2012年12月18日。

PubMed ID

23171045 (在PubMed

]

文摘

制备一系列2 -(芳氧基)3-phenylpropanoic酸,造成的引入不同的取代基联苯系统之前报道过氧物酶体proliferator-activated受体α和γ(PPARalpha /γ)双重受体激动剂1,允许新配体的识别与更高的效力PPARalpha适度的PPARgamma活动和调整。-16年最有前途的立体异构体(S), x射线和量热研究PPARgamma透露,在高配位体浓度,两个分子的存在同时绑定到受体。这些结果和对接实验的基础上,在这两种受体亚型,分子提供了解释的不同行为的全部和部分激动剂PPARalpha PPARgamma,分别。-16 (S)的影响线粒体acylcarnitine carnitine-palmitoyl-transferase 1基因表达载体,肉碱航天飞机系统的两个关键组件,也调查,允许更有利的假设相比,这种化合物的药理PPARalpha受体激动剂一类目前用于治疗有效。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
(2)2 - (biphenyl-4-yloxy) 3-phenylpropanoic酸	过氧物酶体proliferator-activated受体γ	EC 50 (nM)	550年	N /一个	N /一个	细节
罗格列酮	过氧物酶体proliferator-activated受体γ	EC 50 (nM)	39	N /一个	N /一个	细节