一种新颖的合成和药理评估一个潜在的多巴胺D1、D2受体激动剂:1-propyl-1, 2, 3, 4, 4、5、10、10 a-octahydrobenzo [g] quinoline-6 7-diol。

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刘D, Dijkstra算法D, de Vries JB, Wikstrom高压

一种新颖的合成和药理评估一个潜在的多巴胺D1、D2受体激动剂:1-propyl-1, 2, 3, 4, 4、5、10、10 a-octahydrobenzo [g] quinoline-6 7-diol。

Bioorg医疗化学。2008年3月15日,16 (6):3438 - 44。doi: 10.1016 / j.bmc.2007.06.036。Epub 2007年6月23日。

PubMed ID
18313303 (在PubMed
]
文摘

以前,我们已经表明,enone高活性的多巴胺儿茶酚胺是一种新型的多巴胺(DA)受体激动剂。Trans-1-propyl-1、2、3、4、4、5、10、10 a-octahydrobenzo [g] quinoline-6 7-diol (tl - 334), trans-1-propyl-2的活性形式,3、4、4、5、7,8,9,10,10 a-decahydro-1h-benzo [g] quinolin-6-one (gmc - 6650),体内显示一个非常强有力的多巴胺的活动。在这里,我们报告一个新的tl - 334的合成和药理评价。通过微量透析可把时程延长

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绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
阿朴吗啡 多巴胺D1受体 EC 50 (nM) 52 N /一个 N /一个 细节
阿朴吗啡 多巴胺D2受体 EC 50 (nM) 4 N /一个 N /一个 细节
多巴胺 多巴胺D1受体 EC 50 (nM) 35 N /一个 N /一个 细节
多巴胺 多巴胺D2受体 EC 50 (nM) 43 N /一个 N /一个 细节
Pramipexole 多巴胺D2受体 EC 50 (nM) 5 N /一个 N /一个 细节