氨噻唑的合成和SAR融合benzazepines作为选择性多巴胺D2受体激动剂。

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他RA,熊H,吴Y,布莱克威尔W,斯蒂尔曼G,罗莎蒙德J, Wesolowski党卫军,坎贝尔JB,张M, Brockel B, Widzowski DV

氨噻唑的合成和SAR融合benzazepines作为选择性多巴胺D2受体激动剂。

地中海Bioorg化学。2013年1月15;23 (2):543 - 7。doi: 10.1016 / j.bmcl.2012.11.023。Epub 2012年11月28日。

PubMed ID

23237836 (在PubMed

]

文摘

多巴胺(D)(2)部分受体激动剂(D2PAs)被视为一个潜在的治疗精神分裂症患者预期更好的配置文件比目前市场上抗精神病药物副作用。我们在此报告一系列氨噻唑的合成和SAR融合benzazepines选择性D(2)部分受体激动剂。这些化合物有良好的选择性,中枢神经系统药物类属性和可调D(2)部分激动。的一个关键化合物,8 h,具有良好的体外/体内ADME特点,并活跃在一只老鼠amphetamine-induced运动活动模型。

DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
阿立哌唑	多巴胺D2受体	集成电路50 (nM)	7.6	N /一个	N /一个	细节
阿立哌唑	多巴胺D2受体	Ki (nM)	0.2	N /一个	N /一个	细节
Bifeprunox	多巴胺D2受体	集成电路50 (nM)	2.9	N /一个	N /一个	细节
Bifeprunox	多巴胺D2受体	Ki (nM)	0.6	N /一个	N /一个	细节
Pramipexole	多巴胺D2受体	集成电路50 (nM)	> 10000	N /一个	N /一个	细节