发现一个新阶层的葡糖神经酰胺合成酶抑制剂。
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陈Koltun E,理查兹,V, Nachtigall J, Du H, Noson K,加兰,Aay N, Hanel,哈里森,张J,赢得了KA, Tam D, F钱,王T,芬恩P,奥美K,罗森J, Mohan R,拉尔森C,羔羊P,主犯J,卡尼P
发现一个新阶层的葡糖神经酰胺合成酶抑制剂。
地中海Bioorg化学。2011年11月15日,21日(22):6773 - 7。doi: 10.1016 / j.bmcl.2011.09.037。Epub 2011年9月17日。
- PubMed ID
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21974949 (在PubMed]
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小说描述了一系列强有力的葡糖神经酰胺合成酶抑制剂。生化和细胞能力的优化以及ADME性质导致化合物23 c。广泛组织分布是小鼠口服后获得。因此23 c可能是另一个有用的工具化合物研究的影响GCS抑制体外和体内。
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药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C) Miglustat 神经酰胺葡糖基转移酶 集成电路50 (nM) 22000年 N /一个 N /一个 细节