4-quinolone衍生品:高亲和性在苯二氮配体的大脑GABA受体。合成、药理和药效团模型。

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4-quinolone衍生品:高亲和性在苯二氮配体的大脑GABA受体。合成、药理和药效团模型。

J地中海化学。2006年4月20日,49(8):2526 - 33所示。

PubMed ID

16610795 (在PubMed

]

文摘

3-ethoxycarbonyl-4-quinolone化合物1曾被确定通过数据库搜索作为一个有趣的铅化合物为配体结合苯二氮的GABA (a)受体(Kahnberg et al .必威国际app j .摩尔。图形造型2004,23岁,253 - 261)。Pharmacophore-guided优化先导化合物产生了大量的高亲和性的苯二氮配体的网站包括化合物20和第23 - 25显示sub-nanomolar亲和力。几个化合物的测试在αβ(1)(2)γ(2 s)和αβ(2)(3)γ(2 s) GABA (A)受体亚型,和两个化合物(5 - 19)显示选择性α(1)-和α受体(3)包含22倍和27日分别。这种选择性αβ(1)(2)γ(2 s)在同一范围的知名α(1)亚基选择性复合唑吡坦。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
唑吡坦	γ-氨基丁酸受体亚基alpha -	Ki (nM)	53	N /一个	N /一个	细节
唑吡坦	γ-氨基丁酸受体亚基gamma-2	Ki (nM)	1850年	N /一个	N /一个	细节