合成和绑定的亲和力2-phenylimidazo[1, 2α]吡啶衍生品中央和周边苯二氮受体。新系列的高亲和性和选择性配体的边缘类型。

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特拉帕尼G,佛朗哥M, L里恰尔迪、Latrofa, Genchi G,桑娜E, F Tuveri, Cagetti E, Biggio G, Liso G

合成和绑定的亲和力2-phenylimidazo[1, 2α]吡啶衍生品中央和周边苯二氮受体。新系列的高亲和性和选择性配体的边缘类型。

J地中海化学。1997年9月12日,40 (19):3109 - 18。

PubMed ID

9301675 (在PubMed

]

文摘

6-substituted或6,8-disubstituted烷基2-phenylimidazo[1, 2α]pyridine-3-carboxylates 5 A -醋酸纤维素5 is, 6 g类5 t, 6 h和N, N-dialkyl-2-phenylimidazo[1, 2α]pyridine-3-carboxamides 7模拟,-acetamides 7 e-t或丙酰胺7 u准备新的合成方法,及其对中央的亲和力(CBR)和外围苯二氮受体(PBR)评估。酯系列的化合物显示低亲和力的受体类型。相反,大多数N, N-dialkyl (2-phenylimidazo[1, 2α]pyridin-3-yl)乙酰胺7 e-t被证明具有高亲和力和选择性CBR或PBR取决于取代基的性质在C (6) - C(8)和/或杂环系统。特别是6-substituted化合物7 f-n显示比例的IC50值(IC50 (CBR) / IC50 (PBR))从0.32(7米)到232 (7 k),而6 8-disubstituted化合物7到水果超过1000倍为PBR与CBR更有选择性。化合物7 f m进行几种不同的苯二氮受体亚型。表达特定GABAA受体亚基组装在非洲爪蟾蜍卵母细胞是用来评估功能的有效性和效力的积极调制GABA-evoked Cl -电流7 f和7 m与唑吡坦相比。这些药物的效力等级次序是7 f (EC50 = 3.2 x 10(8)米)>唑吡坦(EC50 = 3.6 x 10(8)米)> 7 M (EC50 = 2.2 x 10(7)米)。这些化合物的行为也被测试在α2β2γ2 s,受体。然而,这些化合物的EC50增加,而α1β2受体γ2 s,由30 - 4 - 5倍,7米,7 f,分别和唑吡坦。最后,这些化合物几乎完全缺乏活动包含α受体5单元。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
唑吡坦	γ-氨基丁酸受体亚基gamma-2	EC 50 (nM)	1800000000	N /一个	N /一个	细节