2,4-Diamino-5-benzylpyrimidines和类似物的抗菌药物。12。1,2-Dihydroquinolylmethyl类似物具有高细菌的二氢叶酸还原酶的活性和特异性。
文章的细节
-
引用
复制到剪贴板 -
约翰逊合资,Rauchman BS, Baccanari DP,罗斯B
2,4-Diamino-5-benzylpyrimidines和类似物的抗菌药物。12。1,2-Dihydroquinolylmethyl类似物具有高细菌的二氢叶酸还原酶的活性和特异性。
J地中海化学。1989年8月,32 (8):1942 - 9。
- PubMed ID
-
2666668 (在PubMed]
- 文摘
-
十二2,4-diamino-5 - [(1, 2-dihydro-6-quinolyl)甲基]嘧啶包含gem-dimethyl或fluoromethyl取代基的两位dihydroquinoline环被冷凝的dihydroquinolines准备2,4-diamino-5 -(羟甲基)嘧啶。dihydroquinolines都产自与亚异丙基丙酮或fluoroacetone苯胺类的反应。在某些情况下,1-aryl-2,得到了4-dimethylpyrroles副产品。大多数这些嘧啶高度抑制大肠杆菌二氢叶酸还原酶(DHFR),也有很高的细菌酶的特异性。2,4-Diamino-5 - [[1 2-dihydro-2 4-dimethyl-3-fluoro-2——(fluoromethyl) 8 - methoxy-6 (1 h) quinolyl)甲基)嘧啶为大肠杆菌有明显的Ki价值DHFR低于13倍的控制、甲氧苄氨嘧啶(1),1个数量级,更具有选择性的细菌酶。出色的活动在体外对革兰氏阳性微生物,以及广谱抗菌活性相当于1。体内试验的结果将会公布。的取代基gem-dimethyl dihydroquinoline衍生品被认为是负责高选择性,以及导致的细菌DHFR抑制。分子模型提出了建议可能与细菌酶的交互。