设计和合成的古典和模6-arylthio-2, 4-diamino-5-ethylpyrrolo [2, 3 - d]嘧啶抗。
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曾Gangjee A, Y, Talreja T, McGuire JJ, Kisliuk RL,女王科幻
设计和合成的古典和模6-arylthio-2, 4-diamino-5-ethylpyrrolo [2, 3 - d]嘧啶抗。
J地中海化学。2007年6月28日,50(13):3046 - 53年。Epub 2007年6月7日。
- PubMed ID
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17552508 (在PubMed]
- 文摘
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古典antifolate N - {4 - [(2, 4-diamino-5-ethyl-7H-pyrrolo [2, 3 - d] pyrimidin-6-yl) sulfanyl]苯甲酰}-l-gl utamic酸(2)和15模类似物(3 - 17)是合成作为潜在的二氢叶酸还原酶(DHFR)抑制剂和抗肿瘤药物。5-Ethyl-7H-pyrrolo [2, 3 - d] pyrimidine-2 4-diamine(20)担任关键中间各种芳基硫醇和heteroaryl硫醇时附加6-position通过氧化加成反应。经典的耦合模拟2合成的丙二酸二乙酯与苯甲酸衍生物18 l-glutamate皂化紧随其后。经典的化合物2是一个优秀的人类DHFR抑制剂(IC50 = 66海里)以及两位摩尔(< 100海里)的几种肿瘤细胞的生长抑制剂的文化。有些模类似物的有力和选择性抑制剂DHFR从两个病原体(刚地弓形虫和鸟结核分枝杆菌)导致机会性感染患者的免疫系统。