基于结构的设计新抗菌药物DHFR-based: 7-aryl-2 4-diaminoquinazolines。
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李X, hilger M,坎宁安M,陈Z, Trzoss M,张J, Kohnen L, Lam T, Creighton C、G C K,纳尔逊·K,关颖珊B, Stidham M, Brown-Driver V,肖KJ,芬恩J
基于结构的设计新抗菌药物DHFR-based: 7-aryl-2 4-diaminoquinazolines。
地中海Bioorg化学。2011年9月15日,21 (18):5171 - 6。doi: 10.1016 / j.bmcl.2011.07.059。Epub 2011年7月23日。
- PubMed ID
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21831637 (在PubMed]
- 文摘
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二氢叶酸还原酶(DHFR)抑制剂,如甲氧苄氨嘧啶(TMP)一直扮演重要角色在治疗细菌感染。不足为奇的是,经过几十年的使用现在TMP细菌耐药性,因此需要发展与扩展频谱包括这些新颖的抗菌药物耐药菌株。在这项研究中,我们调查了优化2,4-diamnoquinazolines抗菌能力和选择性。使用基于结构的药物设计,几个7-aryl-2, 4-diaminoquinazolines被发现有优秀的子- 100对细菌DHFR picomolar效力。这些化合物具有良好的抗菌活性特别是革兰氏阳性致病菌包括TMP-resistant菌株。