抗hiv天然产物(+)-卡兰内酯A对结核分枝杆菌敏感株和耐药株均有活性。
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徐志强，Barrow WW，苏玲WJ, Westbrook L, Barrow E, Lin YM, Flavin MT
抗hiv天然产物(+)-卡兰内酯A对结核分枝杆菌敏感株和耐药株均有活性。
生物医学化学，2004年3月1日;12(5):1199-207。
- PubMed ID
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14980631 (PubMed视图］
- 摘要
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自然产生的抗hiv -1剂(+)-卡兰内酯A被发现对所有测试的结核分枝杆菌菌株都有活性，包括那些对标准抗结核药物有耐药性的菌株。对巨噬细胞的疗效评估显示，(+)-calanolide A在体外观察到的浓度低于MIC时显著抑制M. tuberculosis H37Rv的细胞内复制。初步的机制研究表明，(+)-calanolide A能迅速抑制RNA和DNA的合成，然后抑制蛋白质的合成。与已知的抑制剂相比，这种情况更类似于利福平(RNA合成抑制剂)所观察到的效果。由于(+)-calanolide A对利福平耐药菌株具有活性，因此认为这两种药物可能涉及不同的靶点。(+)-Calanolide A及其相关的吡喃香豆素是第一类被确定具有抗细菌和抗逆转录病毒活性的化合物，代表了抗结核活性的新药效团。
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