α2-adrenergic受体药理学特征:比较子类型和子类型被定义的药物分子克隆。

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Bylund DB, Blaxall HS,球队LJ,卡隆MG,莱夫科维茨RJ Lomasney JW

α2-adrenergic受体药理学特征:比较子类型和子类型被定义的药物分子克隆。

摩尔杂志。1992年7月,42 (1):1 - 5。

PubMed ID

1353247 (在PubMed

]

文摘

的基础上大量放射性配体数据和更多的功能数据有限,三个药理亚型α2-adrenergic受体已确定。最近,三个人类基因或互补受体α2-adrenergic发现了分子克隆。的关系,然而,在子类型定义的药物和确定的分子克隆技术还不是很清楚。为了解决这个问题,我们已经发现的受体分子的药理特性相比COS-7细胞中克隆和表达的特征定义的药物受体在各自被组织或细胞线。的亲和力(Ki值)12 subtype-selectiveα2-adrenergicα2受体的拮抗剂测定六准备,放射性配体结合。pKi值的相关性分析表明,α2亚型,HT29细胞中定义的线,新生儿的α2 b受体鼠肺,α2 c亚型,定义在一个oppossum肾细胞系,对应克隆人类α2-C10,α2 * c2,分别和α2-C4受体亚型。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Oxymetazoline	Alpha-2A肾上腺素能受体	Ki (nM)	3.3	N /一个	N /一个	细节
Oxymetazoline	Alpha-2B肾上腺素能受体	Ki (nM)	754年	N /一个	N /一个	细节
Oxymetazoline	Alpha-2C肾上腺素能受体	Ki (nM)	31日	N /一个	N /一个	细节
哌唑嗪	Alpha-2A肾上腺素能受体	Ki (nM)	302年	N /一个	N /一个	细节
哌唑嗪	Alpha-2B肾上腺素能受体	Ki (nM)	30.6	N /一个	N /一个	细节
育亨宾	Alpha-2A肾上腺素能受体	Ki (nM)	0.32	N /一个	N /一个	细节
育亨宾	Alpha-2A肾上腺素能受体	Ki (nM)	0.5	N /一个	N /一个	细节
育亨宾	Alpha-2B肾上腺素能受体	Ki (nM)	0.37	N /一个	N /一个	细节
育亨宾	Alpha-2B肾上腺素能受体	Ki (nM)	1.18	N /一个	N /一个	细节
育亨宾	Alpha-2C肾上腺素能受体	Ki (nM)	0.13	N /一个	N /一个	细节
育亨宾	Alpha-2C肾上腺素能受体	Ki (nM)	0.3	N /一个	N /一个	细节