表征[3 h] RX821002绑定到α2肾上腺素能受体亚型。

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O’rourke MF、Blaxall HS球队LJ, Bylund DB

表征[3 h] RX821002绑定到α2肾上腺素能受体亚型。

J Exp其他杂志》1994年3月,268 (3):1362 - 7。

PubMed ID

7908054 (在PubMed

]

文摘

α2肾上腺素能受体已经被分为四个药理亚型根据他们不同的亲和数药物。先前的研究表明,[3 h] RX821002 alpha-2A亚型具有高度的亲和力。当前的研究特点的绑定属性[3 h] RX821002 [2 - (2-methoxy-1 4 - benzodioxan-2yl) 2-imidazoline] CHO-C10 alpha-2A受体的细胞,在新生儿alpha-2B鼠肺,alpha-2C好细胞和alpha-2D牛松果体。膜结合的研究[3 h] RX821002完成在25毫米glycylglycine缓冲在室温下。KD浓度的非特异性结合率分别为4.9%,20%,14%和8.3%的总CHO-C10,新生鼠肺,好细胞和牛松果体,分别测定添加100 microM去甲肾上腺素。饱和曲线表明,[3 h] RX821002具有高度的亲和力所有α2肾上腺素亚型。KD值分别为0.29,1.05,0.37和0.19 nM CHO-C10,新生鼠肺,好的细胞和牛松果体,分别。[3 h] Rauwolscine有亲和力的0.34,0.55和0.24 nM alpha-2A, 2 b和2 c亚型。相比之下,[3 h] rauwolscine具有更低的亲和力alpha-2D亚型KD值5.2海里。的结合位点密度[3 h] RX821002被显著降低新生儿鼠肺与[3 h] rauwolscine相比。 The correlation coefficients of pKi values of adrenergic compounds against [3H]RX821002 versus [3H]rauwolscine were close to unity for each tissue. These data clearly show that the two ligands label the same alpha-2 adrenergic receptor population.(ABSTRACT TRUNCATED AT 250 WORDS)

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Oxymetazoline	Alpha-2A肾上腺素能受体	Ki (nM)	1.44	N /一个	N /一个	细节
Oxymetazoline	Alpha-2A肾上腺素能受体	Ki (nM)	1.28	N /一个	N /一个	细节
哌唑嗪	Alpha-2A肾上腺素能受体	Ki (nM)	316.22	N /一个	N /一个	细节
哌唑嗪	Alpha-2A肾上腺素能受体	Ki (nM)	562.34	N /一个	N /一个	细节
育亨宾	Alpha-2A肾上腺素能受体	Ki (nM)	0.43	N /一个	N /一个	细节
育亨宾	Alpha-2A肾上腺素能受体	Ki (nM)	0.61	N /一个	N /一个	细节