小说α2肾上腺素能放射性配体[3 h] -MK912 alpha-2C选择性在人类alpha-2A alpha-2B和alpha-2C肾上腺素能受体。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

波特Uhlen年代,AC, Neubig RR

小说α2肾上腺素能放射性配体[3 h] -MK912 alpha-2C选择性在人类alpha-2A alpha-2B和alpha-2C肾上腺素能受体。

J Exp其他杂志》1994年12月,271 (3):1558 - 65。

PubMed ID

7996470 (在PubMed

]

文摘

我们已经确定小说的结合亲和力α2肾上腺素能受体拮抗剂放射性配体[3 h]克隆人类alpha-2A -MK912, alpha-2B和alpha-2C肾上腺素能受体。KD-values 1.25 nM, 1.36和0.086 nM alpha-2A,分别alpha-2B和alpha-2C亚型。因此,选择性的[3 h] -MK912人类alpha-2C肾上腺素受体与人类alpha-2A和alpha-2B肾上腺素能受体是14和16倍,分别。alpha-2C选择性和高亲和力的[3 h] -MK912 alpha-2C肾上腺素受体亚型(KD = 86 pM)使得这种放射性配体有前途的工具研究的角色alpha-2C肾上腺素受体在人类。的拮抗剂用于区分人类alpha-2A alpha-2B和alpha-2C肾上腺素受体亚型进行了探讨。

DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
胍法辛	Alpha-2A肾上腺素能受体	Ki (nM)	50.3	N /一个	N /一个	细节
胍法辛	Alpha-2B肾上腺素能受体	Ki (nM)	1020年	N /一个	N /一个	细节
Oxymetazoline	Alpha-2A肾上腺素能受体	Ki (nM)	9.68	N /一个	N /一个	细节
Oxymetazoline	Alpha-2B肾上腺素能受体	Ki (nM)	2980年	N /一个	N /一个	细节
Oxymetazoline	Alpha-2C肾上腺素能受体	Ki (nM)	185年	N /一个	N /一个	细节
哌唑嗪	Alpha-2A肾上腺素能受体	Ki (nM)	2250年	N /一个	N /一个	细节
哌唑嗪	Alpha-2B肾上腺素能受体	Ki (nM)	116年	N /一个	N /一个	细节
育亨宾	Alpha-2A肾上腺素能受体	Ki (nM)	3.76	N /一个	N /一个	细节
育亨宾	Alpha-2A肾上腺素能受体	Ki (nM)	3.71	N /一个	N /一个	细节
育亨宾	Alpha-2B肾上腺素能受体	Ki (nM)	4.59	N /一个	N /一个	细节
育亨宾	Alpha-2B肾上腺素能受体	Ki (nM)	13.6	N /一个	N /一个	细节
育亨宾	Alpha-2C肾上腺素能受体	Ki (nM)	0.78	N /一个	N /一个	细节
育亨宾	Alpha-2C肾上腺素能受体	Ki (nM)	3.02	N /一个	N /一个	细节