兔子alpha2-adrenoceptors:脂肪细胞和血小板都alpha2A-pharmacology。

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Naselsky DP,阿什顿D, Ruffolo RR Jr, Hieble JP

兔子alpha2-adrenoceptors:脂肪细胞和血小板都alpha2A-pharmacology。

J Exp其他杂志》2001年7月,298(1):219 - 25所示。

PubMed ID

11408545 (在PubMed

]

文摘

重组alpha2-adrenoceptors,指定为alpha2a alpha2d,高度相似的氨基酸序列,但独特的药理特性。有人建议,这两种受体亚型是物种直接同源,自从alpha2-adrenoceptors给定物种的药理特性对应的alpha2a -(人类、猪)或alpha2d(鼠、小鼠、豚鼠、牛)肾上腺素能受体。放射性配体结合试验在兔脂肪细胞表明alpha2D-adrenoceptor药理学。然而,功能研究prejunctional alpha2-adrenoceptors在几个组织药物受体兔定义为一个alpha2A-adrenoceptor而非alpha2D-adrenoceptor。我们特点alpha2-adrenoceptor兔脂肪细胞和血小板,比较13去甲肾上腺素和肾上腺素能受体拮抗剂抑制的能力[3 h] RX821002的绑定与这些药物的亲和力为人类alpha2a-adrenoceptor或老鼠alpha2d-adrenoceptor。脂肪细胞和血小板受体的药理特性非常相似,与一个优秀的pK (i)值之间的相关性(r2 = 0.95,回归斜率= 1.01)。药物的亲和力对血小板和脂肪细胞受体相关更好alpha2a-adrenoceptor (r2 = 0.68 - -0.77)比alpha2d-adrenoceptor (r2 = 0.37 - -0.38)。尽管兔脂肪细胞的相对较低的亲和力alpha2-adrenoceptor育亨宾和rauwolscine这种受体,以及血小板受体,alpha2A-adrenoceptor药理学。细微的差别在alpha2-adrenoceptor绑定的特点这些本机兔组织相比,重组人类alpha2a-adrenoceptor可能导致从细微的差别在人类的序列和兔子alpha2a-adrenoceptors或从本地的环境的差异和重组受体暴露。

DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Oxymetazoline	Alpha-2A肾上腺素能受体	Ki (nM)	4.9	N /一个	N /一个	细节
哌唑嗪	Alpha-2A肾上腺素能受体	Ki (nM)	2133年	N /一个	N /一个	细节
育亨宾	Alpha-2A肾上腺素能受体	Ki (nM)	1.6	N /一个	N /一个	细节
育亨宾	Alpha-2A肾上腺素能受体	Ki (nM)	3.5	N /一个	N /一个	细节