人α 2b肾上腺素能受体的克隆、表达和药理特性。

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温shank RL, Zgombick JM, Macchi M, Adham N, Lichtblau H, Branchek TA, Hartig PR

人α 2b肾上腺素能受体的克隆、表达和药理特性。

《Mol Pharmacol》1990 11月;38(5):681-8。

PubMed ID

2172775 (PubMed视图

］

摘要

利用人类5-羟色胺1a受体基因(也称为G-21)作为探针，从人类基因组脾脏文库中分离出一个α 2-肾上腺素能受体亚型。这种肾上腺素能受体基因编码450个氨基酸的蛋白质，在其氨基端或细胞外环中不包含任何n -链糖基化的一致序列。该受体还通过在其第三个细胞内环区域中存在12个连续的谷氨酸残基来区分。推导出的氨基酸序列与先前克隆的人类α 2-肾上腺素能受体具有最大的同源性，并与其他鸟嘌呤核苷酸结合蛋白偶联受体具有结构相似性。编码人类α 2受体的DNA被稳定地转染到小鼠成纤维细胞Ltk-细胞中，并使用α 2拮抗剂[3H]rauwolscine进行放射性配基结合研究。[3H]Rauwolscine以高亲和力(Kd = 0.33 nM)和饱和方式结合(Bmax = 1.4 pmol/mg蛋白)。该受体的药理学特征表明，育亨宾的效力等级顺序大于吡唑嗪，大于羟甲唑啉。此外，100 microM 5'-鸟嘌呤酰limidodiphosphate导致肾上腺素竞争曲线右移，Ki值和Hill系数都增加，这表明克隆受体与Ltk-膜的天然鸟嘌呤核苷酸结合蛋白(s)之间存在功能相互作用。这里提供的数据与先前关于α 2受体的生化和药理学研究一致，并支持将该受体指定为α 2B亚型。

引用本文的药物库数据

多肽

的名字	UniProt ID
Alpha-2B肾上腺素能受体	P18089	细节

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
米安色林	Alpha-2B肾上腺素能受体	Ki (nM)	27	N/A	N/A	细节
Oxymetazoline	Alpha-2B肾上腺素能受体	Ki (nM)	213	N/A	N/A	细节
酚苄明	Alpha-2B肾上腺素能受体	Ki (nM)	3．5	N/A	N/A	细节
哌唑嗪	Alpha-2B肾上腺素能受体	Ki (nM)	23	N/A	N/A	细节
育亨宾	Alpha-2B肾上腺素能受体	Ki (nM)	77	N/A	N/A	细节
育亨宾	Alpha-2B肾上腺素能受体	Ki (nM)	0.32	N/A	N/A	细节
育亨宾	Alpha-2B肾上腺素能受体	Ki (nM)	1．2	N/A	N/A	细节