克隆鼠的药理性质的比较,人类和牛去甲肾上腺素转运蛋白。

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Paczkowski FA、Bryan-Lluka LJ Porzgen P,布鲁斯M, Bonisch H

克隆鼠的药理性质的比较,人类和牛去甲肾上腺素转运蛋白。

J Exp其他杂志》1999年8月,290 (2):761 - 7。

PubMed ID

10411589 (在PubMed

]

文摘

本研究的目的是描述最近克隆老鼠去甲肾上腺素转运体(净),特别是详细研究其药理特性的物种差异可能与人类和牛网。这项研究是由测量((3)H)去甲肾上腺素的吸收在COS-7细胞表达网络与鼠瞬时转染后,人类,或牛净互补。有小但是老鼠净和人类之间的显著差异或牛网对钠离子的亲和力比牛(大鼠)的基质去甲肾上腺素,肾上腺素,和1-methyl-4-phenylpyridinium(人类比老鼠更大),和抑制剂的可卡因(人类和牛比老鼠更大),而多巴胺的亲和力和大多数抑制剂,包括三环类抗抑郁药,没有显示出物种差异。一些底物的亲和性,可卡因和钠离子表现出小但重要的种间差异,河鼠人,和牛网表明配体识别、易位过程,和钠离子依赖影响不同的几个氨基酸交流主要转运蛋白的序列。另一方面,缺乏任何主要的药理特性差异的老鼠,人类,和牛网在这个研究表明,获得的数据在先前的研究老鼠细胞组织和牛可以推断,除了最量化分析,人类的属性。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
去郁敏	Sodium-dependent去甲肾上腺素转运体	Ki (nM)	8.54	N /一个	N /一个	细节
多巴胺	Sodium-dependent去甲肾上腺素转运体	Ki (nM)	323年	N /一个	N /一个	细节
丙咪嗪	Sodium-dependent去甲肾上腺素转运体	Ki (nM)	118年	N /一个	N /一个	细节