体外抗病毒活性的小说,tyrosyl-based人类免疫缺陷病毒1型(HIV)蛋白酶抑制剂brecanavir (GW640385)结合其它抗逆转录病毒药物和HIV蛋白酶inhibitor-resistant小组。

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海森R,哈维R, R摩天,克雷格·C,耶茨P,格里芬P,米勒J, Kaldor我,雷•J Samano V, Furfine E, Spaltenstein,黑尔米,东R,圣克莱尔M, Hanlon M,布恩L

体外抗病毒活性的小说,tyrosyl-based人类免疫缺陷病毒1型(HIV)蛋白酶抑制剂brecanavir (GW640385)结合其它抗逆转录病毒药物和HIV蛋白酶inhibitor-resistant小组。

Antimicrob代理Chemother。2007年9月,51 (9):3147 - 54。Epub 2007 7月9。

PubMed ID

17620375 (在PubMed

]

文摘

Brecanavir,小说tyrosyl-based arylsulfonamide高亲和性,人类免疫缺陷病毒1型(hiv - 1)蛋白酶抑制剂(PI),评估了在几个在体外实验中抗艾滋病活动。临床前评估brecanavir表明这种化合物强有力地抑制HIV - 1在细胞培养检测50%有效浓度(EC(50)) 0.2到0.53 nM,同样积极对抗HIV菌株利用趋化因子受体CXCR4或CCR5 coreceptor,作为与其他π被发现。存在高达40%的人类血清brecanavir的anti-HIV-1活动降低了5.2倍,但在这些条件下,化合物保留个位数摩尔EC (50)。当brecanavir测试结合核苷逆转录酶抑制剂,brecanavir抗病毒活性的协同与司他夫定的影响和添加剂齐多夫定的影响,替诺福韦,双脱氧胞苷,必要时,阿德福韦,abacavir,拉米夫定,emtricitabine。Brecanavir与nonnucleoside协同逆转录酶抑制剂奈韦拉平或delavirdine添加剂依法韦伦的影响。结合其他π,brecanavir添加剂indinavir的活动,lopinavir,奈非那韦,例如amprenavir saquinavir, atazanavir。PI-experienced患者评估艾滋病临床分离菌对brecanavir等π重组病毒化验。Brecanavir有< 5倍增加EC(50)与80%的病人隔离测试和体外效力意味着更大比amprenavir indinavir, lopinavir, atazanavir, tipranavir,和内。Brecanavir高出一大截是最有效的和广泛的积极抗病毒因子之间的π体外测试。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物

Brecanavir

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Brecanavir	人类免疫缺陷病毒1型蛋白酶	蛋白质	人类免疫缺陷病毒1	未知的	不可用	细节