brecanavir初步安全性和有效性的数据,一个新颖的hiv - 1蛋白酶抑制剂:从研究HPR10006 24周的数据。

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Lalezari JP,病房DJ,汤姆金斯SA garg惠普

brecanavir初步安全性和有效性的数据,一个新颖的hiv - 1蛋白酶抑制剂:从研究HPR10006 24周的数据。

J Antimicrob Chemother。2007年7月,60 (1):170 - 4。2007年5月8日Epub。

PubMed ID

17491001 (在PubMed

]

文摘

背景:Brecanavir,小说蛋白酶抑制剂(PI),对hiv - 1 multi-PI-resistant sub-nM体外抗病毒活性和体外> 100倍比先前π,大约更有效。10倍更有效比最近销售π,内。方法:HPR10006是一个开放标签、单臂、48周的描述性研究,8和24周中期分析。31 HIV-1-infected患者登记和接收brecanavir /例如300毫克/ 100毫克每日两次,有两个核苷逆转录酶抑制剂,基于历史和基因型。结果:在基线,PI-sensitive病毒25/31和6/31 PI-resistant病毒(中间两个主要π和五个二级π突变)。基线hiv - 1 RNA中位数为5.0和4.2的日志(10)拷贝/毫升,分别。4名患者停止之前一周24。在24周,77%(24/31)有hiv - 1 RNA < 50拷贝/毫升不管筛选基因型,包括5/6 PI-resistant患者病毒(6/6 hiv - 1 RNA < 400拷贝/毫升)。Brecanavir /例如是耐受性良好,没有严重的不良事件或临床有关实验室参数的变化。31岁患者,10例(32%)有经验与毒品有关的2 - 4级不良事件(最常见的事件是疲劳(13%)、消化不良(10%)和恶心(10%)]。 Baseline isolate brecanavir IC(50) values for all patients ranged from 0.1 to 0.2 nM. Median plasma trough concentration at Week 4 was 150 ng/mL. Correcting the IC(50) (0.2 nM) value for protein binding (6-fold increase in vitro with 50% human serum) gives a corrected inhibitory quotient of 180. CONCLUSIONS: Brecanavir/ritonavir was well tolerated and showed potent antiviral activity in HIV-1-infected patients harbouring both PI-sensitive and PI-resistant virus, following 24 weeks of dosing.

DrugBank数据引用了这篇文章

药物

Brecanavir