一系列非喹啉类cysLT1受体拮抗剂:Singulair吡啶类似物的SAR研究。

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Guay D, Gauthier JY, Dufresne C, Jones TR, McAuliffe M, McFarlane C, Metters KM, Prasit P, Rochette C, Roy P, Sawyer N, Zamboni R

一系列非喹啉类cysLT1受体拮抗剂:Singulair吡啶类似物的SAR研究。

生物医学化学杂志1998 3月3日;8(5):453-8。

PubMed ID
9871597 (PubMed视图
摘要

描述了MK-0476的一系列苯乙烯吡啶类似物(孟鲁司特、顺尔宁)的构效关系。这项工作已经确定了一些有效的口服活性cysLT1受体(LTD4受体)拮抗剂,其中2ab (l - 733321)是一个优化的候选药物。

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绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
Montelukast 半胱氨酸白三烯受体1 IC 50 (nM) 0.78 N/A N/A 细节