进一步优化新型吡咯3-carboxamides为针对血清素5 - (2),5 - (2 c)和血清素传递子作为一个潜在的抗抑郁药。

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EJ Kang SY,公园,公园工作,Kim HJ崔G,荣格我,Seo黄建忠、金MJ, Pae,金正日J,李J

进一步优化新型吡咯3-carboxamides为针对血清素5 - (2),5 - (2 c)和血清素传递子作为一个潜在的抗抑郁药。

地中海Bioorg化学。2010年8月15日,18 (16):6156 - 69。doi: 10.1016 / j.bmc.2010.06.037。Epub 2010年6月25日。

PubMed ID

20637635 (在PubMed

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文摘

在小说继续寻找目标化合物5 -羟色胺必威国际app5 (2),5 - (2 c)和羟色胺转运体、新arylpiperazine-containing吡咯3-carboxamide衍生物合成和评估。基于领导报告之前,结构修改关于N - (3 - (4 - (2, 3-dichlorophenyl) piperazin-1-yl)丙基)1,2-dimethyl-5-phenyl-1H-pyrro le-3-carboxamide 5,完成了改进不仅亲和力对5 -羟色胺受体和转运体,而且在hERG通道抑制。沿着线,强迫游泳测试和自发运动活动测试进行区分抗抑郁活性和假阳性结果。作为潜在的抗抑郁剂,2,4-dimethyl-5-phenyl-1H-pyrrole-3-carboxamide和5-tert-butyl-2-methyl-1H-pyrrole-3-carboxamide衍生品展示良好的体外和体内的活动,需要进一步调查这些支架。

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氟西汀	电压门控钾通道亚科2 H成员	集成电路50 (nM)	3100年	N /一个	N /一个	细节