单剂的安全性和药物动力学brecanavir,小说人类免疫缺陷病毒蛋白酶抑制剂。

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福特SL, Reddy y,安德森MT,默里SC,费尔南德斯P,马斯坦DS,约翰逊

单剂的安全性和药物动力学brecanavir,小说人类免疫缺陷病毒蛋白酶抑制剂。

50 Antimicrob代理Chemother。2006年6月;(6):2201 - 6。

PubMed ID

16723584 (在PubMed

]

文摘

Brecanavir (BCV, 640385)是一种新型、有效的蛋白酶抑制剂(PI)与低摩尔50%抑制浓度PI-resistant人类免疫缺陷病毒(HIV)体外。这个阶段我,双盲,随机,安慰剂对照,两单剂研究(与人类第一次)进行了确定安全,耐受性,药物动力学BCV管理在10毫克/毫升tocopherol-polyethylene乙二醇succinate-polyethylene乙二醇400 -乙醇50:40:10解决方案。在第1部分的研究中,单一口服剂量的BCV范围从25毫克至800毫克。在第2部分中,单一口服剂量的BCV范围从10毫克到300毫克和100毫克口服是coadministered例如(RTV)软凝胶胶囊。单剂量的BCV和BCV /退货一般耐受性良好。没有严重不良事件(节约),也没有因BCV主题被撤回。最常报道的与毒品有关的AEs在两个部分的研究结合胃肠道紊乱(类似于安慰剂)和头痛。BCV是口服后迅速吸收的最大浓度平均时间> 1 h - 2.5 h在第1部分和第2部分1.5 h 3 h。BCV没有退货管理导致BCV曝光将不足以抑制PI-resistant病毒基于体外数据。共同服用300毫克和100毫克RTV BCV的然而,显著增加血浆浓度时间曲线和最大浓度下BCV面积26倍,,“碳足迹”和11倍,分别实现BCV浓度预测抑制PI-resistant艾滋病毒。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物

Brecanavir

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Brecanavir	人类免疫缺陷病毒1型蛋白酶	蛋白质	人类免疫缺陷病毒1	未知的	不可用	细节