双重phosphodiesterase-4和5 -羟色胺再摄取抑制剂。

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小男,Voelker T,张HT, O ' donnell JM

双重phosphodiesterase-4和5 -羟色胺再摄取抑制剂。

J医学杂志。2009年3月26日,52 (6):1530 - 9。doi: 10.1021 / jm8010993。

PubMed ID

19256502 (在PubMed

]

文摘

一个新类合成的目标化合物通过连接一个小说选择性5 -羟色胺再摄取抑制剂(SSRI) PDE4抑制剂。新双PDE4抑制剂/ SSRI显示抗抑郁小鼠强迫游泳测试活动的选择性血清素再吸收抑制剂2 - {5 - [3 - (5-fluoro-2-methoxy-phenyl)乙基]-tetrahydro-furan-2-yl}乙胺(14)和2 - {5 - [3 - (5-fluoro-2-methoxy-phenyl)丙基]-tetrahydro-furan-2-yl}乙胺(15)都分别与PDE4抑制剂4 - (3 4-dimethoxy-phenyl) 4、5、8、8 a-tetrahydro-2h-phthalazin-1-one(19),通过一个五碳链。双重PDE4抑制剂/ SSRI 2 - {5 - [3 - (5-fluoro-2-methoxy-phenyl)乙基]-tetrahydro-furan-2-yl}乙胺)笔tyl) 4、5、8、8 a-tetrahydro-2h-phthalazin-1-one(21)显示有效和选择性5 -羟色胺再摄取抑制(127海里)的集成电路(50)值。双重PDE4抑制剂/ SSRI 21也抑制PDE4D3 K(我)值为2.0 nM。双重PDE4抑制剂/ SSRI明显比个人更有效SSRI单独或在标准剂量氟西汀在强迫游泳测试。在摩尔的基础上,双重PDE4抑制剂的抗抑郁效果/ SSRI 21显示129倍增加体内疗效相比,氟西汀。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
可卡因	Sodium-dependent多巴胺转运体	Ki (nM)	371年	7.4	22	细节
可卡因	Sodium-dependent多巴胺转运体	EC 50 (nM)	303年	7.4	22	细节
可卡因	Sodium-dependent去甲肾上腺素转运体	Ki (nM)	1115年	7.4	22	细节
可卡因	Sodium-dependent去甲肾上腺素转运体	EC 50 (nM)	835年	7.4	22	细节
可卡因	Sodium-dependent羟色胺转运体	Ki (nM)	276年	7.4	22	细节
可卡因	Sodium-dependent羟色胺转运体	EC 50 (nM)	416年	7.4	22	细节
氟西汀	Sodium-dependent羟色胺转运体	Ki (nM)	1.1	7.4	22	细节
氟西汀	Sodium-dependent羟色胺转运体	EC 50 (nM)	7.3	7.4	22	细节