(结构活性关系的1-amino-3) - 1 h-indol-1-yl 3-phenylpropan-2-ol一系列单胺再摄取抑制剂。

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Mahaney PE、金CY Coghlan RD,科恩圣,霍夫曼GD, Huselton CA, Terefenko EA, Vu,张P,巴勒斯KD,说是SA布雷是的,约翰斯顿GH, Deecher特区Trybulski EJ

(结构活性关系的1-amino-3) - 1 h-indol-1-yl 3-phenylpropan-2-ol一系列单胺再摄取抑制剂。

Bioorg地中海化学。2009年10月1日,19日(19):5807 - 10。doi: 10.1016 / j.bmcl.2009.07.050。Epub 2009年8月25日。

PubMed ID
19713106 (在PubMed
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文摘

特区的一系列1-amino-3 - (1 h-indol-1-yl) 3-phenylpropan-2-ols作为单胺再摄取抑制剂,与一个目标来提高力量对抑制去甲肾上腺素转运体和选择性5 -羟色胺转运体,据报道。的影响具体替换3-phenyl组和吲哚啉进行了探讨。本研究发现的化合物20抑制去甲肾上腺素转运体的IC50值4海里而表现出86倍选择性5 -羟色胺转运体。

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绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
去郁敏 Sodium-dependent去甲肾上腺素转运体 集成电路50 (nM) 3.4 N /一个 N /一个 细节
氟西汀 Sodium-dependent羟色胺转运体 集成电路50 (nM) 9.4 N /一个 N /一个 细节