三重再摄取抑制剂4-(3,4-二氯苯基)- n -甲基-1,2,3,4-四氢萘胺的合成及药理评价。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

Shao L, Wang F, Malcolm SC, Ma J, Hewitt MC, Campbell UC, Bush LR, Spicer NA, Engel SR, Saraswat LD, Hardy LW, Koch P, Schreiber R, Spear KL, Varney Ma

三重再摄取抑制剂4-(3,4-二氯苯基)- n -甲基-1,2,3,4-四氢萘胺的合成及药理评价。

生物医学杂志，2011年1月1日;19(1):663-76。doi: 10.1016 / j.bmc.2010.10.034。Epub 2010 10月21日。

PubMed ID

21093273 (PubMed视图

］

摘要

目前的工作描述了一系列新的手性胺，这些手性胺可以有效地抑制血清素、去甲肾上腺素和多巴胺(三重再摄取抑制剂)的体外再摄取，并且在体内的小鼠模型中具有活性，预测抗抑郁药活性。描述了化合物的详细合成和体外活性和ADME特征，这代表了以前未公开的三重再摄取抑制剂化学型。

引用本文的药物库数据

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
氟西汀	钠依赖性血清素转运体	IC 50 (nM)	5.2	N/A	N/A	细节
Nomifensine	钠依赖性多巴胺转运体	IC 50 (nM)	30.2	N/A	N/A	细节
舍曲林	细胞色素P450 2C19	IC 50 (nM)	310	N/A	N/A	细节
舍曲林	细胞色素P450 2C9	IC 50 (nM)	> 10000	N/A	N/A	细节
舍曲林	细胞色素P450 2D6	IC 50 (nM)	1400	N/A	N/A	细节
舍曲林	细胞色素P450 3A4	IC 50 (nM)	800	N/A	N/A	细节
舍曲林	钠依赖性多巴胺转运体	IC 50 (nM)	310	N/A	N/A	细节
舍曲林	钠依赖性血清素转运体	IC 50 (nM)	3.	N/A	N/A	细节