在人类多巴胺受体激动剂/拮抗剂性质差异D(2)受体之间的阿立哌唑,bifeprunox和SDZ 208 - 912。

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Tadori Y,北川H,福布斯RA, McQuade RD,斯塔克,菊池T

在人类多巴胺受体激动剂/拮抗剂性质差异D(2)受体之间的阿立哌唑,bifeprunox和SDZ 208 - 912。

欧元J杂志。2007年11月28日,574(2):103 - 11所示。Epub 2007 8月10。

PubMed ID

17692841 (在PubMed

]

文摘

阿立哌唑是第一个D(2)多巴胺受体部分激动剂被批准用于精神分裂症和双相情感障碍。其他部分受体激动剂在不同开发阶段的失败,耐受性差的原因或缺乏有效性。我们进行了体外阿立哌唑之间的比较分析,bifeprunox SDZ 208 - 912, opc - 4392和ACR16试图将特定的药理性质和临床结果相关联。体外药理评估包括forskolin-stimulated阵营积累的抑制和逆转的抑制多巴胺产生的克隆CHO细胞系表达人类多巴胺的高、低密度D (2 l)和D(2)受体。细胞中表达受体密度高,所有的药物,除了ACR16主要表现为受体激动剂。然而,在细胞表达受体密度低,所有药物显示最大效果显著低于多巴胺。阿立哌唑的内在活性低于观察bifeprunox和opc - 4392,高于SDZ 208 - 912。阿立哌唑的拮抗剂活性大于bifeprunox和opc - 4392,和更少的比SDZ 208 - 912。总之,我们的数据表明,阿立哌唑独特的内在活动配置文件可能占其证明临床疗效在治疗的积极的和消极的精神分裂症的症状,以及证明低震颤麻痹责任和高泌乳素血症。更高程度的内在活动,和相对较低的对手活动,如观察bifeprunox和opc - 4392可能转化为临床阳性症状的改善无法达到最佳状态。 SDZ 208-912's intrinsic activity may be lower than the optimal level needed to minimize extrapyramidal symptoms.

DrugBank数据引用了这篇文章

药物

Bifeprunox