的合成、生物评价和对接研究gigantol钙调蛋白抑制剂类似物。
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Reyes-Ramirez, Leyte-Lugo M,菲格罗亚M, Serrano-Alba T, Gonzalez-Andrade M,玛塔·R
的合成、生物评价和对接研究gigantol钙调蛋白抑制剂类似物。
欧元J地中海化学。2011年7月,46 (7):2699 - 708。doi: 10.1016 / j.ejmech.2011.03.057。Epub 2011年4月3。
- PubMed ID
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21514702 (在PubMed]
- 文摘
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一些gigantol类似物(1)合成来评估他们的影响复合物Ca(2 +)钙调蛋白(CaM)和Ca (2 +) -CaM-CaM敏感的磷酸二酯酶1 (PDE1)。化合物属于四个结构组包括1,2-diphenylethanes(2 - 11)、二苯基甲烷(13 - 15),1,3-diphenylpropenones(16),和1,3-diphenylpropanes (20 - 22)。体外酶的研究显示,所有化合物除了11抑制复杂的Ca (2 +) -CaM-PDE1 IC(50)值从9到146妈妈。另一方面,类似物但11,12和15淬火凸轮的外在荧光生物传感器hCaM-M124C-mBBr在不同程度上,然后揭示不同亲和力凸轮;亲和常数(K (m))值的范围在3 - 80妈妈。分子模拟研究表明,这些化合物在同一网站绑定到凸轮古典抑制剂三氟啦嗪(TFP)和氯丙嗪(CPZ)。这些类似物可能是有价值的候选人为开发新的抗肿瘤,局部麻醉剂,抗抑郁药,抗精神病药物,或平滑肌松弛剂药物,anti-CaM属性由于其良好的亲和力凸轮和坦率的合成。此外他们可以是有价值的研究工具Ca(2 +)凸轮功能。