雌激素受体配体。二世。发现benzoxathiins有力,选择性雌激素受体α调节器。

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金,吴司法院,Birzin等,弗里施K,陈W, Pai LY,杨欧美,莫斯利RT,菲茨杰拉德点,Sharma N, Dahllund J,谢尔AG) DiNinno F, Rohrer SP, Schaeffer JM,哈蒙德毫升

雌激素受体配体。二世。发现benzoxathiins有力,选择性雌激素受体α调节器。

J地中海化学。2004年4月22日,47 (9):2171 - 5。

PubMed ID

15084115 (在PubMed

]

文摘

dihydrobenzoxathiins作为有效的发现和合成,ERalpha亚型选择性配体。最活跃的模拟,4 d,被发现50倍选择性竞争结合试验和100倍选择性transactivation试验中hek - 293细胞。阿尔法选择性是假定躺在benzoxathiin环的硫原子之间的相互作用和两个不同的绑定口袋里残留的受体亚型。

DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
化合物4 - d	雌激素受体α	集成电路50 (nM)	0.8	N /一个	N /一个	细节
化合物4 - d	雌激素受体α	集成电路50 (nM)	3	N /一个	N /一个	细节
化合物4 - d	雌激素受体α	集成电路50 (nM)	188年	N /一个	N /一个	细节
雌二醇	雌激素受体α	集成电路50 (nM)	1.3	N /一个	N /一个	细节
雌二醇	雌激素受体β	集成电路50 (nM)	1.1	N /一个	N /一个	细节
雷洛昔芬	雌激素受体α	集成电路50 (nM)	1.8	N /一个	N /一个	细节
雷洛昔芬	雌激素受体β	集成电路50 (nM)	12	N /一个	N /一个	细节