体外代谢镇痛比西发定的老鼠,老鼠,猴子和人类。

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埃里克森哒,Hollfelder年代,坚戈J, Gohdes M, Burkhardt JJ, Krieter PA

体外代谢镇痛比西发定的老鼠,老鼠,猴子和人类。

药物金属底座Dispos。2007年12月,35 (12):2232 - 41。Epub 2007年9月19日。

PubMed ID

17881661 (在PubMed

]

文摘

体外代谢[(14)C]比西发定的肝微粒体和肝细胞从老鼠,鼠,猴,和人类相比使用辐射高性能液相色谱和液相色谱/串联质谱分析。两个主要代谢途径被确定在所有四个物种。一个途径是一个NADPH-dependent途径的甲基被氧化形成羟甲基代谢物(M2)。它的形成是抑制人类微粒体只有奎尼丁,CYP2D6抑制剂。在人类细胞色素P450与个别cDNA-expressed孵化项目,M2 CYP2D6成立只有和CYP1A2, CYP2D6倍大于CYP1A2的活动。M2进一步被氧化为羧酸代谢物(M3)的肝细胞所有四个物种。第二个主要代谢途径是一个NADPH-independent氧化吡咯烷环的C2位置,形成一个内酰胺代谢物(M12)。这个反应在人类几乎完全抑制肝微粒体和线粒体单胺氧化酶(MAO) -B-specific抑制剂司立吉林。Clorgyline特定抑制剂的是,不是很有效抑制M12的形成。其他变量的意义在四个物种的代谢途径包括carbamoyl-O-glucuronide的形成、羟甲基内酰胺,和羧基内酰胺。 Overall, the data indicate that the primary enzymes responsible for the primary metabolism of bicifadine in humans are MAO-B and CYP2D6.

DrugBank数据引用了这篇文章

药物

比西发定

药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
比西发定	胺氧化酶(flavin-containing)	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
比西发定	胺氧化酶(flavin-containing) B	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
比西发定	细胞色素P450 1 a2	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
比西发定	细胞色素P450 2 d6	蛋白质	人类	未知的	底物	细节