雌激素受体配体。第8部分:Dihydrobenzoxathiin斯兰岛heteroatom-substituted侧链。

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暴雪助教,DiNinno F,摩根JD 2日,吴司法院,陈重,金正日年代,陈W, Birzin ET,杨欧美,Pai LY,张Z,海耶斯EC,达席尔瓦CA,唐W, Rohrer SP, Schaeffer JM,哈蒙德毫升

雌激素受体配体。第8部分:Dihydrobenzoxathiin斯兰岛heteroatom-substituted侧链。

Bioorg地中海化学。2004年8月2;14 (15):3865 - 8。

PubMed ID
15225686 (在PubMed
]
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一系列benzoxathiin斯兰岛与heteroatom-substituted胺侧链。小修改的侧链导致显著影响生物活性,特别是在子宫组织。

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绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
化合物4 - d 雌激素受体α 集成电路50 (nM) 0.8 N /一个 N /一个 细节
雌二醇 雌激素受体α 集成电路50 (nM) 1.3 N /一个 N /一个 细节
雌二醇 雌激素受体β 集成电路50 (nM) 1.1 N /一个 N /一个 细节
雷洛昔芬 雌激素受体α 集成电路50 (nM) 1.8 N /一个 N /一个 细节
雷洛昔芬 雌激素受体β 集成电路50 (nM) 12 N /一个 N /一个 细节