微分响应的雌激素受体亚型1,3-diarylindene和2,3-diarylindene配体。
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克莱格NJ Paruthiyil年代,Leitman,斯坎兰TS
微分响应的雌激素受体亚型1,3-diarylindene和2,3-diarylindene配体。
J地中海化学。2005年9月22日,48 (19):5989 - 6003。
- PubMed ID
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16162002 (在PubMed]
- 文摘
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雌激素受体(ERs)控制转录的基因对正常人类发展和繁殖至关重要。信号网络是复杂的,需要分子水平理解角色的受体亚型ERalpha ERbeta在正常生理和治疗靶点。我们合成了两个系列的配体,基于一个共同的茚脚手架,为了开发化合物,可以选择性地调节ER-mediated转录。3-ethyl-1 2-diarylindenes,利用酰胺1-aryl扩展链接器,结合弱的人。2,3-diarylindenes高亲和力结合ER亚型和演示各种不同的生物活性,在转录报告基因检测和抑制estradiol-stimulated MCF-7细胞的扩散。一些配体区分ERalpha和ERbeta亚型在雌激素反应元件(之前),显示不同程度的部分完全激动剂在ERalpha活动,而得罪雌二醇在ERbeta行动。