最近的事态发展在fragment-based药物发现。

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康格里夫M, Chessari G, AJ Tisi D,瑞斯

最近的事态发展在fragment-based药物发现。

J地中海化学。2008年7月10日,51 (13):3661 - 80。doi: 10.1021 / jm8000373。2008年5月6日Epub。

PubMed ID
18457385 (在PubMed
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药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
(2 r) 1 - 2, 6-dimethylphenoxy propan-2-amine Urokinase-type纤溶酶原激活物 集成电路50 (nM) > 1000000 N /一个 N /一个 细节
(S) 2 - [(R) 3-amino-4 - (2-fluorophenyl)丁酰]1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline-3-carboxamide Dipeptidyl肽酶4 集成电路50 (nM) 23 N /一个 N /一个 细节
1 -甲胺(1-phenylcyclopentyl) Dipeptidyl肽酶4 集成电路50 (nM) 40000年 N /一个 N /一个 细节
2 -苯并[b] thiophen-6-ol (4-hydroxyphenyl) 雌激素受体α EC 50 (nM) 1400年 N /一个 N /一个 细节
2-Amino-1H-benzimidazol-5-ol Urokinase-type纤溶酶原激活物 集成电路50 (nM) 200000年 N /一个 N /一个 细节
2-Amino-3-Methyl-1-Pyrrolidin-1-Yl-Butan-1-One Dipeptidyl肽酶4 Ki (nM) 2000年 N /一个 N /一个 细节
2-Amino-6-Chloropyrazine 细胞周期蛋白依赖性激酶2 集成电路50 (nM) 350000年 N /一个 N /一个 细节
4 - (2-aminoethoxy) - n - (3-chloro-2-ethoxy-5-piperidin-1-ylphenyl) 3, 5-dimethylbenzamide Urokinase-type纤溶酶原激活物 集成电路50 (nM) 72年 N /一个 N /一个 细节
4 - [(6-chloropyrazin-2-yl)氨基]benzenesulfonamide 细胞周期蛋白依赖性激酶2 集成电路50 (nM) 9100年 N /一个 N /一个 细节
6 - (4 - {(1 s, 2 s) 2-amino-1 -[羰基酯基]3 - [(3 s) 3-fluoropyrrolidin-1-yl] 3-oxopropyl}苯)1 h - (1、2、4) TRIAZOLO PYRIDIN-4-IUM (1、5) Dipeptidyl肽酶4 Ki (nM) 4.3 N /一个 N /一个 细节
7 8-Dichloro-1 2 3 4-tetrahydroisoquinoline Phenylethanolamine N-methyltransferase 集成电路50 (nM) 3 N /一个 N /一个 细节
N - [(2 r, 3 s) 3-amino-2-hydroxy-4-phenylbutyl] 4-methoxy-2, 3, 6-TRIMETHYLBENZENESULFONAMIDE 凝血酶原 集成电路50 (nM) 12000年 N /一个 N /一个 细节
N -[3 -(氨甲基)苄]乙脒 一氧化氮合酶,大脑 Ki (nM) 7300年 N /一个 N /一个 细节
雷洛昔芬 雌激素受体α EC 50 (nM) 22 N /一个 N /一个 细节