的合成和生物评价5-diarylpyrazole cyclooxygenase-2抑制剂类:识别4 - [5 - (4-methylphenyl) 3 (trifluoromethyl) 1 h-pyrazol-1-yl] benze nesulfonamide (sc - 58635,塞来昔布)。

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的合成和生物评价5-diarylpyrazole cyclooxygenase-2抑制剂类:识别4 - [5 - (4-methylphenyl) 3 (trifluoromethyl) 1 h-pyrazol-1-yl] benze nesulfonamide (sc - 58635,塞来昔布)。

J地中海化学。1997年4月25日,40 (9):1347 - 65。

PubMed ID

9135032 (在PubMed

]

文摘

一系列sulfonamide-containing 1, 5-diarylpyrazole衍生品是准备和评估的能力阻止cyclooxygenase-2 (cox - 2)在体外和体内。进行了广泛的结构与活性关系(SAR)工作在本系列中,和许多强有力的和选择性cox - 2抑制剂被确定。自早期结构导致(1 f, sc - 236)表现出一个不可接受的血浆半衰期长,一些吡唑类似物包含潜在的体内代谢进一步网站进行评估以确定化合物与可接受的药代动力学资料。这项工作鉴定了1我(4 - [5 - (4-methylphenyl) 3 (trifluoromethyl)——H-pyrazol-1-yl] benzenesulfonamide, sc - 58635,塞来昔布),目前在III期临床试验的治疗类风湿性关节炎和骨关节炎。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物

sc - 236

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
塞来昔布	前列腺素合成酶2 G / H	集成电路50 (nM)	40	N /一个	N /一个	细节