2,3-Diarylcyclopentenones口服有效、高度选择性cyclooxygenase-2抑制剂。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

黑色的WC, Brideau C,陈CC, Charleson年代,Chauret N, Claveau D, Ethier D,戈登R,格雷格G, Guay J,休斯G,班•乔林科尔P,勒布朗Y, Nicoll-Griffith D, Ouimet N, Riendeau D,粘D,王Z,徐L, Prasit P

2,3-Diarylcyclopentenones口服有效、高度选择性cyclooxygenase-2抑制剂。

J地中海化学。1999年4月8日,42 (7):1274 - 81。

PubMed ID

10197970 (在PubMed

]

文摘

包含4 - (methylsulfonyl)苯基环戊烯酮在第三位和苯基环在第二”的位置选择性抑制剂cyclooxygenase-2 (cox - 2)。选择性的cox - 2在COX-1显著提高与卤素取代2-phenyl组元位置或通过2 -取代苯基环或3-pyridyl戒指。因此,3、5-difluorophenyl导数7 (l - 776967)和3-pyridyl导数13 (l - 784506)是特别有趣的潜在抗炎剂减少副作用。都表现出良好的口服生物利用度和有效的标准模型的疼痛,发烧,和炎症还大幅减少影响胃肠道的完整性老鼠相比,标准的非甾体类antiflammatory药物。

DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
塞来昔布	前列腺素合成酶2 G / H	集成电路50 (nM)	2	N /一个	N /一个	细节
塞来昔布	前列腺素合成酶2 G / H	集成电路50 (nM)	1000年	N /一个	N /一个	细节
万	前列腺素合成酶1 G / H	集成电路50 (nM)	1700年	N /一个	N /一个	细节
万	前列腺素合成酶1 G / H	集成电路50 (nM)	1900年	N /一个	N /一个	细节
万	前列腺素合成酶2 G / H	集成电路50 (nM)	20.	N /一个	N /一个	细节
万	前列腺素合成酶2 G / H	集成电路50 (nM)	500年	N /一个	N /一个	细节