3,4-Diaryl-5-hydroxyfuranones:高度的选择性抑制剂cyclooxygenase-2溶解度。
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黑色的WC, Brideau C,陈CC, Charleson年代,Cromlish W,戈登R,格林EL,休斯G,分类帐,李CS, Riendeau D, Therien M,王Z,徐LJ, Prasit P
3,4-Diaryl-5-hydroxyfuranones:高度的选择性抑制剂cyclooxygenase-2溶解度。
地中海Bioorg化学。2003年3月24日,13 (6):1195 - 8。
- PubMed ID
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12643942 (在PubMed]
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引入羟基的5-position二芳基furanone系统提供高度的选择性抑制剂cyclooxygenase-2。这些分子可以被转换成钠盐水溶性,促进静脉注射配方。这些盐显示优秀的效力在老鼠模型的疼痛,发烧和炎症。
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药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C) 塞来昔布 前列腺素合成酶2 G / H 集成电路50 (nM) 2 N /一个 N /一个 细节 塞来昔布 前列腺素合成酶2 G / H 集成电路50 (nM) 1000年 N /一个 N /一个 细节 万 前列腺素合成酶2 G / H 集成电路50 (nM) 20. N /一个 N /一个 细节 万 前列腺素合成酶2 G / H 集成电路50 (nM) 500年 N /一个 N /一个 细节