合成和选择性cyclooxygenase-2抑制活动的一系列小说中,一氧化氮donor-containing摘要。

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Ranatunge RR, Augustyniak M, Bandarage英国伯爵RA,埃利斯•杰Garvey DS, Janero博士,Letts也LG,马蒂诺,Murty MG,理查森SK,施罗德JD,沙姆韦MJ, Tam西南,Trocha,年轻的DV

合成和选择性cyclooxygenase-2抑制活动的一系列小说中,一氧化氮donor-containing摘要。

J地中海化学。2004年4月22日,47 (9):2180 - 93。

PubMed ID

15084117 (在PubMed

]

文摘

合成的一系列小说的摘要包含硝酸(小野(2)一部分作为一氧化氮(NO)供体功能报道。COX-1和cox - 2在人类全血异形抑制活动。我们的数据表明,吡唑环上取代基发挥重要作用选择性抑制cox - 2,这样一个cycloalkyl吡唑(6 b)被发现是一个强有力的和选择性cox - 2抑制剂。其他修改3位置的中央吡唑环(17 b, 23 b,我26日)cox - 2抑制能力增强。摘要本文中合成,肟(23 b)被确认为最有效的选择性cox - 2抑制剂。因此,23 b是异形药物口服后在大鼠和证明具有强大的抗炎活性carrageenan-induced air-pouch模型和胃毒性低于标准的cox - 2抑制剂阿司匹林治疗当管理背景。我们建议增强胃的宽容任何捐助者不选择性cox - 2抑制剂有可能增强这类药物的临床资料。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
塞来昔布	前列腺素合成酶2 G / H	集成电路50 (nM)	1200年	N /一个	N /一个	细节
万	前列腺素合成酶2 G / H	集成电路50 (nM)	300年	N /一个	N /一个	细节