识别2,3-diaryl-pyrazolo (1、5 b)哒嗪强而有力且选择性cyclooxygenase-2抑制剂。

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比斯维克P,宾厄姆年代,Bountra C,布朗T,布朗宁K,坎贝尔,Chessell我,克莱顿N,柯林斯,Corfield J, Guntrip年代,Haslam C,伦敦朗伯斯区P,卢卡斯F,马修斯N, Murkit G, Naylor, N·佩吉,皮卡E,球员H, H,史蒂文斯,Stratton年代,怀斯曼J

识别2,3-diaryl-pyrazolo (1、5 b)哒嗪强而有力且选择性cyclooxygenase-2抑制剂。

Bioorg地中海化学。2004年11月1日,14日(21):5445 - 8。

PubMed ID

15454242 (在PubMed

]

文摘

GW406381(8),目前正在临床评估治疗炎性疼痛属于小说系列2、3-diaryl-pyrazolo [1 5 b]基于哒嗪cyclooxygenase-2 (cox - 2)抑制剂,已被证明是高度有效的和选择性。系列的几个例子,除了拥有良好的体内药代动力学资料、镇痛活动,也展示了相对较高的老鼠大脑的渗透与临床可用的化合物相比,这可能最终被证明有利于治疗疼痛。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
塞来昔布	前列腺素合成酶2 G / H	集成电路50 (nM)	68年	N /一个	N /一个	细节
Etoricoxib	前列腺素合成酶2 G / H	集成电路50 (nM)	347年	N /一个	N /一个	细节
万	前列腺素合成酶2 G / H	集成电路50 (nM)	32	N /一个	N /一个	细节
Valdecoxib	前列腺素合成酶2 G / H	集成电路50 (nM)	183年	N /一个	N /一个	细节