3 - [4 - (methylsulfonyl)苯基]5 - (trifluoromethyl) (2-pyridyl)苯基酮作为一种强有力的和口头活跃cyclooxygenase-2选择性抑制剂:合成和生物学评价。

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Khanapure SP, Augustyniak我,伯爵RA,加维DS, Letts也LG,马蒂诺,Murty MG, Schwalb DJ,沙姆韦MJ, Trocha,年轻的DV, Zemtseva Janero DR

3 - [4 - (methylsulfonyl)苯基]5 - (trifluoromethyl) (2-pyridyl)苯基酮作为一种强有力的和口头活跃cyclooxygenase-2选择性抑制剂:合成和生物学评价。

J地中海化学2005 6月2,48 (11):3930 - 4。

PubMed ID

15916445 (在PubMed

]

文摘

公司之间的间隔组中央支架和芳基环导致一个新的cyclooxygenase-2 (cox - 2)选择性抑制剂核心结构,3 - [4 - (methylsulfonyl)苯基]5 - (trifluoromethyl) (2-pyridyl)苯基酮(20),与cox - 2 IC50 = 0.25 microM COX-1 IC50 = 14 microM(人体全血测定)。化合物20口头活跃的老鼠空气袋模型炎症,抑制白细胞浸润和COX-2-derived PG生产。我们的数据支持小说的识别选择性cox - 2抑制剂以20为核心结构。

DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
塞来昔布	前列腺素合成酶2 G / H	集成电路50 (nM)	1200年	N /一个	N /一个	细节
Etoricoxib	前列腺素合成酶2 G / H	集成电路50 (nM)	2000年	N /一个	N /一个	细节
万	前列腺素合成酶2 G / H	集成电路50 (nM)	500年	N /一个	N /一个	细节